注射用雷贝拉唑钠

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introduction介绍

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产品介绍:

注射用雷贝拉唑钠是一种可不依赖肝脏P450酶系统代谢的新一代高效PPIs药物。第一代PPIs(奥美拉唑钠、泮托拉唑钠等)存在一定的局限性:

  1. 药动学(因人种、人群基因型不同)个体差异大;

  2. 由CYP2C19与CYP3A4代谢,药物间代谢性相互作用的发生率较高;

  3. 起效时间较慢;

  4. 需多次给药才能达到最大制酸效应;

  5. 不能24h制酸,即使每天2次服药,仍有夜间胃酸反跳发生;

  6. 促进溃疡愈合和症状缓解的作用不稳定。

 注射用雷贝拉唑钠较第一代PPIs相比:

  1. 消除了第一代PPIs药物因CYP2C19基因型的多态性而导致的不同人种和人群疗效和安全性显著差异的隐患;

  2. 药物间代谢影响最小,不影响合并其他药物的使用;

  3. 制酸速度最快。使围内pH升高≥1单位需时最少(仅0.8h);

  4. 制酸最强。所有PPIs药物中解离指数最高(pKa=5);

  5. 制酸持续时间最长。用药一次作用可持续≥24h

  6. 促进溃疡愈合效果稳定良好。

 药代动力学:

给予20mg注射用雷贝拉唑钠30分钟静脉滴注给药后,雷贝拉唑半衰期约为1h左右,清除率约为13L/h。分布:血浆蛋白结合率为96.3%。代谢:雷贝拉唑钠在体内广泛代谢,主要通过非酶途径还原为硫醚化物。雷贝拉唑也可在肝脏中通过细胞色素P450酶系代谢为砜化物和去甲基化合物。在人血浆中能检测到的主要代谢物为硫醚化物和砜化物。这些代谢物均为无抑制分泌活性。体外研究表明,雷贝拉唑钠在肝脏中经细胞色素P450 A(CYP3A)代谢为砜化物,经细胞色素P450 2C19(CYP2C19)代谢为去甲雷贝拉唑。CYP2C19(S-美芬妥英羟化酶)具有基因多态性,在部分人群(3-5%白人和17-20%亚洲人)中缺乏该酶,因此雷贝拉唑钠在这些人群中代谢较慢。排泄:单次口服14C标记的20mg后,约90%的药物通过尿排泄,主要代谢物为羧酸硫醚、雷贝拉唑葡萄糖醛酸苷、硫醇尿酸。其余在粪便中出现。总放射性回收率为99.8%。在尿或粪中也可检出雷贝拉唑原型。

 简要处方资料:

【通用名称】注射用雷贝拉唑钠

【商品名】卡佩莱

【成份】本品主要成份为雷贝拉唑钠

【适应症】用于口服疗法不适用的胃、十二指肠溃疡出血。

【规格】20mg(以雷贝拉唑钠计)

【用法用量】静脉滴注。每次20mg,每日1-2次,疗程不超过5天。一旦患者可以口服给药,应改为雷贝拉唑钠口服剂型给药。

【贮藏】遮光,密闭,不超过25℃干燥处保存。

【有效期】24个月

【生产企业】山东罗欣药业集团股份有限公司


注射用雷贝拉唑钠文献下载

http://www.baifengyiyao.com/index.php?case=archive&act=show&aid=95


注射用雷贝拉唑钠产品课堂

http://www.baifengyiyao.com/index.php?case=archive&act=show&aid=38

 

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